L'Aciclovir è un principio attivo con attività antivirale, ben tollerato dai pazienti, ed è utilizzato per trattare diversi tipi di infezioni di origine virale.
Ha effetto contro il Virus dell’Herpes simplex umano (HSV) e contro il Virus della Varicella-zoster (VZV), anche se è circa 10 volte più potente contro HSV che contro VZV.
Aciclovir è un analogo nucleosidico sintetico delle basi puriniche che compongono il DNA e svolge un'azione inibitoria sulla DNA polimerasi virale (un enzima utilizzato dai virus per allungare la catena del DNA e permettere quindi la loro replicazione).
Il farmaco inizialmente è inattivo e deve essere sottoposto all’azione di un enzima chiamato timidina chinasi che fosforila (introduce un gruppo fosfato PO4) la molecola attivandola.
La prima fosforilazione viene attuata in modo specifico dalla chinasi del virus, rendendo selettiva l’azione del farmaco solo nelle cellule infettate in cui si accumula il principio attivo.
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Modalità di Somministrazione e Dosaggio
I dosaggi dipendono dall’età e dalla funzionalità renale.
Si deve tener conto della possibilità di una compromissione renale e di conseguenza il dosaggio deve essere modificato.
L’aggiustamento del dosaggio per i pazienti con compromissione renale si basa sulla clearance della creatinina, espressa in unità di mL/min negli adulti e adolescenti e in unità di mL/min/1,73m2 per i neonati e i bambini di età inferiore ai 13 anni.
Esempio di dosaggi per pazienti in emodialisi:
- Adulti: 2,5 o 5 mg/kg e somministrare ogni 24 ore.
- Bambini: 125 o 250 mg/m2 superficie corporea o 20 mg/kg peso corporeo e somministrare ogni 24 ore.
Tipi di trattamento e dosaggi
Nel trattamento e nella profilassi delle infezioni da Herpes simplex, in pazienti con funzionalità renale compromessa, la posologia orale raccomandata non dovrebbe causare un accumulo di aciclovir al di sopra dei livelli ritenuti accettabili per la somministrazione del farmaco per via endovenosa.
Trattamento delle infezioni da Herpes simplex: una compressa da 200 mg 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna.
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Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg (o 5 mL della sospensione) o, in alternativa, può esser valutata l'opportunità di una somministrazione di aciclovir per via endovenosa.
Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti immunocompetenti: una compressa da 200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Molti pazienti possono essere trattati, con successo, con la somministrazione di 400 mg (o 5 mL della sospensione) 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore. Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore.
Profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti immunocompromessi: una compressa da 200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore.
Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg (o 5 mL della sospensione) o, in alternativa, può essere valutata l'opportunità di una somministrazione di aciclovir per via endovenosa.
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Avvertenze e precauzioni
Aciclovir è eliminato per mezzo della clearance renale, pertanto la dose deve essere ridotta nei pazienti con compromissione renale e nei pazienti anziani.
Questi pazienti hanno anche un aumentato rischio di sviluppare effetti collaterali a livello neurologico e devono essere attentamente controllati per la comparsa di questi effetti.
Cicli prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti gravemente immunocompromessi possono comportare la selezione di ceppi virali resistenti con ridotta sensibilità che possono non rispondere a trattamenti continui di aciclovir.
Nei pazienti a cui viene somministrato aciclovir per via endovenosa o alte dosi di aciclovir per via orale deve essere mantenuta un’adeguata idratazione.
Il rischio di insufficienza renale è aumentato con l’uso di altri medicinali nefrotossici.
Prestare molta attenzione (controllando i cambiamenti nella funzionalità renale) se viene somministrato aciclovir per via endovenosa assieme a farmaci che influiscono con altri aspetti della fisiologia renale (ad esempio ciclosporina, tacrolimus).
L'uso concomitante di ceftriaxone può aumentare il rischio di nefrotossicità già nota per aciclovir se somministrato per via orale o endovenosa; controllare la concentrazione sierica di creatinina durante il trattamento concomitante.
La terapia concomitante di aciclovir con teofillina aumenta del 50% l’AUC della teofillina somministrata.
Effetti indesiderati
Come tutti i farmaci, questo medicinale può causare effetti indesiderati sebbene non tutte le persone li manifestino.
Gli effetti indesiderati più comuni sono: flebite, nausea, vomito, prurito, orticaria, eruzione cutanea compresa anche fotosensibilità, alterazione di alcuni esami di laboratorio.
Validità e conservazione
- Polvere per soluzione per infusione: 5 anni. Conservare ad una temperatura inferiore ai 25°C. Una volta ricostituita, la soluzione è stabile fino a 12 ore a temperatura ambiente (15°-25°C).
- Compresse: 5 anni.
- Sospensione orale: 3 anni.
- Crema: 3 anni.
- Unguento oftalmico: 2 anni. Non conservare ad una temperatura superiore ai 25°C.
Per evitare danni all’ambiente, non gettare alcun medicinale nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici.
Nomi Commerciali
Aciclovir ABC 400 mg/5 ml sospensione orale flacone 100 ml è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe A), a base di aciclovir, appartenente al gruppo terapeutico Antivirali.
Zovirax è un farmaco a base di aciclovir indicato per il trattamento delle infezioni da virus Herpes simplex (HSV) della pelle e delle mucose, compreso l'Herpes genitalis primario e recidivante, la soppressione delle recidive da Herpes simplex nei pazienti immunocompetenti, la profilassi delle infezioni da Herpes simplex nei pazienti immunocompromessi e il trattamento della varicella e dell'Herpes zoster.
Aciclovir Dorom 8% sospensione orale, flacone 100 ml è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe A), a base di aciclovir, appartenente al gruppo terapeutico Antivirali.
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