L’amoxicillina è un antibiotico appartenente alla classe delle penicilline, chiamate anche antibiotici beta-lattamici, a causa dell’anello beta-lattamico presente nella loro struttura chimica e che è responsabile del loro meccanismo di azione antibatterico. L'amoxicillina è una penicillina semisintetica derivata dall'acido 6-amino penicillanico. Il suo meccanismo d'azione, come per tutte le penicilline, è di tipo battericida e si esplica per inibizione della sintesi del peptidoglicano, un costituente essenziale della parete batterica.
Meccanismo d'azione e resistenza batterica
L’anello beta-lattamico ha una struttura simile a quella di una catena laterale delle molecole che costituiscono il peptidoglicano. In questo modo la penicillina si lega in modo selettivo e stabile ad una proteina presente nel battere (proteina legante le penicilline, PBP) che partecipa alla sintesi del peptidoglicano inibendo la sua attività. I batteri si difendono dall’azione delle penicilline producendo degli enzimi chiamati beta-lattamasi che sono in grado di degradare le penicilline. Questo processo è alla base della resistenza al trattamento con antibiotici beta-lattamici.
Per evitare la comparsa di batteri resistenti al trattamento è importante assumere gli antibiotici solo dopo prescrizione da parte di un medico e solo in caso di necessità o in presenza di batteri sensibili. Completare sempre il ciclo di trattamento consigliato, anche in caso di scomparsa dei sintomi. Chiedere sempre consiglio al medico curante o al farmacista.
L’Amoxicillina, come tutti gli antibiotici beta-lattamici, ha una azione battericida, cioè provoca la morte dei batteri causando la loro lisi.
Amoxicillina e Acido Clavulanico
In alcune specialità medicinali, l’amoxicillina è associata all’acido clavulanico (Augmentin®). L’Augmentin è una specialità medicinale che contiene amoxicillina e acido clavulanico. Questa specialità contiene una associazione tra amoxicillina e acido clavulanico. L’amoxicillina è sensibile alla degradazione da parte delle beta-lattamasi prodotte dai batteri e per questo il suo spettro d’azione è limitato ai batteri che non producono questo enzima.
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L’acido clavulanico è un composto beta-lattamico con una struttura molto simile a quella delle penicilline, ma con un effetto antibatterico clinicamente poco efficace. È in grado di legarsi alla beta-lattamasi agendo come un substrato “suicida” inattivandola, di fatto prevenendo l’inattivazione dell’amoxicillina che viene protetta dall’azione enzimatica.
L’Augmentin è stato inserito nella classe A, quindi dei farmaci ritenuti indispensabili per le cure mediche (salvavita) e quelli per le malattie croniche, interamente rimborsati dal Servizio Sanitario Nazionale (SSN), a meno che non sia presente una nota AIFA, che vincola la rimborsabilità a specifiche condizioni patologiche o terapeutiche in atto.
Indicazioni terapeutiche
A cosa serve l’amoxicillina? Utilizzata comunemente per la sua azione battericida, l’amoxicillina agisce inibendo la sintesi della parete cellulare batterica, portando alla morte del microrganismo. L’amoxicillina è indicata per il trattamento di diverse infezioni batteriche. In generale, l’amoxicillina viene utilizzata per il trattamento delle infezioni delle vie respiratorie, delle vie urinarie e della pelle. In ambito odontoiatrico, è utilizzata per contrastare infiammazioni dentali.
L’Amoxicillina ha una buona efficacia nel trattamento delle infezioni che causano ascessi dentali. Spesso, il dentista può decidere di prescrivere la forma farmaceutica in cui l’amoxicillina è associata all’acido clavulanico per migliorare l’effetto del farmaco in presenza di batteri resistenti che producono beta-lattamasi. È da tenere presente che in genere l’amoxicillina non causa una variazione della colorazione superficiale dei denti nei bambini.
Dosaggio e somministrazione
Come si assume l’Amoxicillina? La scelta della forma dipende dal tipo di infezione, dall’età e dalle condizioni di salute del paziente. Le dosi variano in base al tipo e alla gravità dell’infezione. Di norma, per adulti e bambini con un peso superiore ai 40 kg, le dosi vanno dai 250 mg fino a 1 g ogni 8 o 12 ore. La posologia dell’amoxicillina nei bambini (e della sua forma combinata all’acido clavulanico) dipende dal peso e dalla gravità dell’infezione, incluse le forme recidivanti e resistenti.
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Gocce orali-sospensione - per uso pediatrico: 40-90 mg/kg/die, suddivisi in 3 somministrazioni, una ogni 8 ore (non si devono eccedere i 3 g/die) a seconda dell’indicazione, della gravità della patologia e della sensibilità del patogeno. Nell’ infezione da Helicobacter pylori: 1 g ogni 12 ore per 7-10 giorni in combinazione con macrolidi o nitroimidazolici e con inibitori della pompa protonica secondo lo schema posologico, che sarà scelto in funzione del tipo di resistenza del battere al trattamento antibiotico.
Le dosi sopra indicate possono essere modificate a giudizio del medico. La durata della terapia deve essere stabilita in rapporto all’evoluzione della forma infettiva. Alcune infezioni (ad esempio le osteomieliti) richiedono periodi di trattamento più lunghi.
Stomaco pieno o vuoto: quando assumerla? L’amoxicillina può essere assunta sia a stomaco pieno sia a stomaco vuoto. Come abbiamo visto, l’amoxicillina può essere assunta sia a stomaco pieno che vuoto, ma l’assunzione durante i pasti può ridurre i problemi gastrointestinali.
Per quanti giorni assumere l’amoxicillina? La durata del trattamento varia a seconda del tipo di infezione trattata e della risposta del singolo paziente. È essenziale completare l’intero ciclo di trattamento anche se i sintomi migliorano, per garantire l’eradicazione completa dell’infezione.
In caso di somministrazione mediante sciroppo o sospensione orale, è importante agitare accuratamente il flacone prima dell’uso per assicurare un dosaggio uniforme.
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Quando dare l’amoxicillina? È di fondamentale importanza utilizzare questo antibiotico solo quando prescritto dal medico, per garantire il miglior risultato terapeutico. Purtroppo l’uso inappropriato di amoxicillina ai bambini, specie in età pediatrica, ha ulteriormente aggravato il problema della resistenza agli antibiotici, favorendo la diffusione di ceppi batterici che non rispondono a questa terapia.
Per determinare la necessità di somministrare l’amoxicillina sono fondamentali test diagnostici che valutino la causa dell’infezione e la presenza di forme resistenti del batterio. Lo specialista deve tenere conto della storia clinica del bambino, riconoscere i sintomi e la presenza di ulteriori infezioni, anche virali, che possono rendere più complicata la diagnosi e anche la scelta della terapia.
A seconda delle esigenze e delle difficoltà del bambino è necessario valutare insieme al proprio pediatra la soluzione migliore, sia nel formato che nelle modalità di somministrazione. Le compresse ad esempio vanno ingerite intere, ma la deglutizione potrebbe essere fastidiosa o difficoltosa in alcune situazioni, e quindi una preparazione in polvere da sciogliere in acqua o delle gocce potrebbero essere più facili da somministrare; se consigliato dal pediatra si potrebbe anche triturare la compressa.
Precauzioni e avvertenze
Prima di iniziare la terapia con amoxicillina devono essere adottate precauzioni utili a prevenire reazioni indesiderate tra cui la raccolta accurata dell’anamnesi del paziente riguardo l’eventuale comparsa di reazioni di ipersensibilità a questo o ad altri medicinali (in particolare ad altri antibiotici). L’insorgenza di tali reazioni è più probabile nei soggetti con una storia di ipersensibilità alle penicilline e nei soggetti atopici (cioè con la tendenza a manifestare reazioni anafilattiche determinate dal contatto, dall'ingestione o dall'inalazione di un dato antigene).
Durante un trattamento prolungato con amoxicillina devono essere eseguiti controlli periodici ematologici, renali ed epatici, specialmente nei pazienti con funzione epatica o renale compromessa.
- Pazienti con compromissione della funzionalità renale: La dose deve essere ridotta nei pazienti con grave compromissione renale.
- Pazienti con compromissione epatica: somministrare con cautela e monitorare la funzionalità epatica a intervalli regolari particolarmente nei pazienti maschi ed anziani e possono essere associati al trattamento prolungato. Questi eventi sono stati raramente riportati nei bambini.
All’avvio del trattamento, l’insorgenza di un eritema generalizzato con febbre associato a pustola può essere un sintomo di pustolosi esantematica acuta generalizzata.
Poiché una percentuale molto elevata di pazienti affetti da mononucleosi infettiva (virus di Epstein-Barr - EBV) presenta un’eruzione cutanea (rash maculo-papulare) dopo somministrazione di aminopenicilline, l’amoxicillina non deve essere usata in questi pazienti. Nella fase florida dell’infezione, la frequenza d’insorgenza di rash può raggiungere il 14%.
In seguito al trattamento della malattia di Lyme con amoxicillina è stata osservata la comparsa di reazione di Jarisch-Herxheimer (un disturbo che l’organismo avverte quando importanti quantità di tossine vengono rilasciate a causa della morte dei batteri causata da una terapia antibiotica). Questo effetto è la diretta conseguenza dell’attività battericida esercitata da amoxicillina sul batterio responsabile della malattia di Lyme, la spirocheta Borrelia burgdorferi.
Livelli sierici e urinari elevati di amoxicillina possono influenzare determinati esami di laboratorio. A causa delle concentrazioni urinarie elevate di amoxicillina è spesso possibile ottenere falsi risultati positivi con le metodiche chimiche.
L' amoxicillina non sembra interferire sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tenere comunque presente che l’eventuale comparsa di effetti indesiderati (ad es. Possono manifestarsi sintomi gastrointestinali (ad es. nausea, vomito e diarrea) e alterazione degli equilibri idro-elettrolitici.
Interazioni farmacologiche
IMPORTANTE: è possibile che, quando due o più farmaci vengono assunti in associazione, uno o più di questi farmaci interferiscano tra di loro causando effetti collaterali anche gravi. Questi sono eventi relativamente rari e non si verificano in tutti i pazienti. Inoltre, l’intensità e la gravità dell’interazione dipendono da diversi fattori: dosaggio utilizzato, durata del trattamento, contemporaneità della somministrazione, dieta e/o corredo genetico del paziente.
L’uso concomitante di probenecid non è raccomandato. Gli anticoagulanti orali e gli antibiotici a base di penicilline sono stati ampiamente utilizzati nella pratica clinica senza interazioni documentate. In letteratura sono stati tuttavia riportati casi di innalzamento dell’INR (International Normalized Ratio, un indice che valuta la capacità anticoagulante) in pazienti a cui è stato prescritto un ciclo di amoxicillina durante il trattamento concomitante con acenocumarolo o warfarin. Se la co-somministrazione è necessaria, monitorare con attenzione il tempo di protrombina o l’INR quando si avvia o si interrompe il trattamento con amoxicillina.
Nei pazienti trattati con micofenolato mofetile, a seguito dell’inizio di un trattamento con Augmentin, si è riscontrata la riduzione di circa il 50% della concentrazione pre-dose di acido micofenolico metabolita attivo. Questo può non rappresentare accuratamente le modifiche dell'esposizione complessiva, pertanto, in assenza di segni clinici di disfunzione del trapianto, non dovrebbe di norma essere necessario un cambiamento della dose di micofenolato mofetile.
Effetti collaterali
Come con tutti i medicinali, l’assunzione di amoxicillina può causare effetti collaterali. Particolare attenzione va posta nell’osservare eventuali sintomi di reazioni avverse o variazioni delle condizioni mediche preesistenti, che devono essere prontamente riferite al medico.
- Reazioni allergiche: sintomi come orticaria, gonfiore e difficoltà respiratorie richiedono attenzione medica immediata.
- In casi molto rari, possono verificarsi epatiti, ittero colestatico o alterazioni della funzionalità epatica.
- Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea e mal di stomaco questi possono essere i sintomi più comuni.
- Infezioni fungine: mughetto orale e candidosi vaginale soprattutto.
- Reazioni cutanee gravi: eruzioni cutanee severe come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica.
- Effetti sul sistema nervoso: raramente, possono verificarsi effetti collaterali come confusione, agitazione o convulsioni.
L’uso improprio o eccessivo di antibiotici può contribuire all’antibiotico-resistenza, ciò può rendere le infezioni future più difficili da trattare, poiché causate da ceppi batterici con caratteristiche differenti, che potrebbero richiedere antibiotici più potenti e con maggiori effetti collaterali. Questo è il rischio maggiore, conseguente l’assunzione indiscriminata di amoxicillina, nei bambini come negli adulti.
Gravidanza e allattamento
Amoxicillina e acido clavulanico vengono escreti nel latte umano in piccole quantità, con un potenziale rischio di sensibilizzazione. Sebbene passi nel latte materno, non sono generalmente attesi effetti negativi nei neonati allattati al seno.I limitati dati sull’uso di amoxicillina/acido clavulanico durante la gravidanza negli esseri umani non indicano un aumento nel rischio di malformazioni congenite.
Conservazione
Polvere per sospensione orale e gocce orali, hanno una validità di 2 anni. Conservare a temperatura non superiore ai 25°C. Per la sospensione orale: capovolgere e agitare il flacone per scompattare la polvere. Riempire il flacone con acqua arrivando appena sotto il segno di demarcazione sul flacone. Capovolgere e agitare con cura, quindi aggiungere altra acqua fino al segno di demarcazione sul flacone. Capovolgere e agitare di nuovo. Dopo ricostituzione della sospensione orale e delle gocce, non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Il prodotto è stabile per 7 giorni a temperatura ambiente, meglio se in frigorifero fra 2° e 10°C.
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