La citisina è un farmaco che aiuta a smettere di fumare. È un alcaloide di origine naturale presente in diverse piante, tra cui il Cytisus Laburnum, noto come maggiociondolo, da cui il nome del farmaco. La citisina (Fig. 2) è un alcaloide naturale, estratto dalla pianta del maggiociondolo (cytisus laburnum), appartenente alla famiglia delle fabaceae.
Questo farmaco aiuta a provare repulsione verso il fumo di sigaretta. Viene quindi utilizzata quando la disassuefazione con i sostituti della nicotina tradizionali (cerotti o gomme) non si è dimostrata efficace e in alternativa ad altri prodotti (bupropione, vareniclina o Champix) che talvolta possono avere problematici effetti collaterali.
Vediamo in dettaglio la natura della citisina, cos’è, dove reperire questo farmaco, il suo funzionamento, le controindicazioni e la posologia consigliata.
Cos'è la Citisina?
La citisina è un composto alcaloide di origine naturale, presente in diverse piante della famiglia delle Fabaceae. La citisina viene estratta soprattutto dal maggiociondolo (Laburnum anagyroides o Cytisus laburnum L.), una pianta conosciuta anche con il nome di "fake tobacco" (ossia, finto tabacco).
Storia dell'uso della citisina in Europa
La storia dell’uso della citisina in Europa risale agli anni ’60, quando è stata oggetto di studio nell’Europa orientale per il suo potenziale nel contrastare la dipendenza dal fumo. La citisina è usata da oltre 50 anni nei paesi dell’Europa dell’Est. Tuttavia, gli studi che furono condotti in quegli anni non soddisfacevano i parametri richiesti dalla normativa sui test clinici dell'Europa occidentale, per questo motivo, l'utilizzo della citisina nella terapia anti-fumo non fu preso in considerazione.
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Solo nel 2011, uno studio pubblicato sul New England Journal of Medicine ha confermato definitivamente la sua efficacia nel trattamento della dipendenza dal fumo. Nel 2011, però, il New England Journal of Medicine pubblicò uno studio che confermò la reale efficacia della citisina nel trattamento dell'assuefazione al fumo. In seguito, numerose altre ricerche furono condotte, fino ad arrivare ai più recenti studi pubblicati nel 2015 che dimostrano come il trattamento a base di citisina possa essere addirittura più efficace della classica terapia sostitutiva nicotinica.
Un vantaggio significativo della citisina è il suo costo inferiore rispetto ad altri trattamenti comunemente impiegati contro il fumo. Un altro punto a favore della citisina risiede nell'aspetto economico. Si stima che i costi per il trattamento a base di citisina siano dalle cinque alle dieci volte inferiori rispetto ai costi che comportano la terapia sostitutiva nicotinica e la terapia con vareniclina (un farmaco di sintesi utilizzato nella terapia del tabagismo e dotato di un meccanismo d'azione simile a quello della citisina).
La citisina è commercializzata nei paesi dell'Europa dell'est con il nome di Tabex®. La citisina in Italia è disponibile dal maggio 2015 come preparazione galenica in farmacia, ossia viene prodotta direttamente nelle farmacie dotate di un laboratorio galenico, ma solo dietro presentazione di ricetta medica.
Come Funziona la Citisina?
La citisina è una molecola estratta dalla pianta del maggiociondolo (Cytisus Laburnum) e utilizzata come trattamento del tabagismo nell’Europa dell’Est da diversi decenni. Di recente numerosi studi dimostrano che la citisina è un valido aiuto per smettere di fumare, efficace nella cessazione a lungo termine, con un tasso di risposta almeno paragonabile a quello degli altri trattamenti (sostituti nicotinici, bupropione e vareniclina). Il meccanismo di azione della citisina si basa sull’interferenza del farmaco con l’attività della nicotina a livello del cervello. La sua efficacia è connessa al fatto che interagisce con alcuni recettori nicotinici a livello centrale.
La citisina è un agonista parziale dei recettori nicotinici α4β2 presenti a livello cerebrale (gli stessi recettori cui si lega la nicotina derivante dal fumo di tabacco) e svolge un'azione nicotino-simile. Legandosi a questi recettori - oltre a diminuire i sintomi tipici dell'astinenza da nicotina - la citisina è anche in grado di ridurre e, talvolta, eliminare totalmente la sensazione di piacere e di gratificazione indotta dal fumo. Alcuni soggetti riferiscono addirittura di non potere più fumare a causa del gusto amaro provato in bocca o di altri effetti spiacevoli.
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Chimicamente agisce come agonista parziale del sottotipo di recettori colinergici alfa4 beta2 sensibili alla nicotina, stimolandoli parzialmente (data la elevata affinità di legame e la buona potenza farmacodinamica) e quindi riducendo i sintomi astinenziali da nicotina e soprattutto il craving, e facendo sì che, nel caso il paziente fumasse durante il trattamento, la gratificazione legata al fumo sia bassa o assente (in quanto la nicotina, trovando i siti di legame al recettore già occupati, non indurrebbe la loro attivazione).
A differenza della vareniclina, la citisina provoca meno effetti collaterali e, come sopra accennato, il suo costo è decisamente inferiore. La citisina è ben tollerata alla sua dose terapeutica.
Dove Trovare la Citisina
Come detto, la citisina in Italia è disponibile in farmacia solo come polvere estrattiva, vendibile dopo allestimento galenico di capsule rigide da 1,5 milligrammi (nella formulazione standard). In Italia, invece, la citisina è disponibile dal maggio 2015 come preparazione galenica in farmacia, ossia viene prodotta direttamente nelle farmacie dotate di un laboratorio galenico, ma solo dietro presentazione di ricetta medica. La citisina è un farmaco galenico magistrale: si tratta di una preparazione che comunemente non si trova in commercio, ma viene allestita da farmacisti in un apposito laboratorio che può trovarsi all’interno di un ospedale o di una farmacia territoriale.
Può essere prescritta da qualunque medico, incluso il medico di medicina generale, con ricetta ripetibile massimo 10 volte in 6 mesi. Solitamente sono gli specialisti presenti nei centri antifumo, soprattutto pneumologi, cardiologi o psichiatri, che compilano la ricetta medica con la quale i pazienti possono presentarsi in farmacia per richiedere il prodotto.
Una volta ottenuta la prescrizione da parte del medico, il paziente può richiedere il prodotto in una qualunque farmacia galenica che realizzi prodotti per somministrazione orale.
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Posologia e Modalità d'Uso
La citisina è disponibile per la somministrazione orale sotto forma di capsule. Le capsule devono essere assunte intere, senza masticare, con l'aiuto di un bicchier d'acqua. La citisina galenica si presenta in capsule rigide preparate dal Farmacista, che vanno assunte intere e indipendentemente dal pasto e non vanno mai aperte, dato il sapore amaro del principio attivo.
Esistono due possibili schemi di terapia: il primo, di tipo “top down”, prevede di iniziare subito ad alte dosi (6 capsule/die) riducendo lentamente nell’arco di circa un mese e mezzo fino alla data di stop mentre il secondo, “step up”, prevede una fase di induzione partendo da 2 capsule/die e aumentando, in circa 7-10 giorni, fino a 6/die e, dopo una fase di mantenimento, al progressivo scalaggio. La terapia ha uno schema preciso: si parte con due capsule al giorno per arrivare fino a sei, dosaggio massimo mantenuto fino al quattordicesimo giorno.
Il trattamento a base di citisina ha una durata di 25 giorni ed è necessario smettere di fumare entro il quinto giorno di terapia. Quando inizia il trattamento con citisina, il fumatore deve ridurre il numero di sigarette per smettere completamente di fumare dal quinto giorno in poi. Il dosaggio iniziale generalmente è di 9 mg al giorno somministrando una capsula anche ogni 2 ore o poco più, e si riduce ogni settimana fino ad arrivare a zero nel giro di 5 - 6 settimane.
In Italia viene utilizzato uno schema di trattamento diverso rispetto a quello appena descritto, di durata leggermente superiore (40 giorni). In Italia è stato introdotto da Tinghino e collaboratori uno schema posologico ad induzione lenta e della durata di 40 giorni.
Generalmente, nei primi tre giorni di trattamento, si comincia con l'assumere 1.5 mg di farmaco sei volte al dì. In seguito, la dose di farmaco giornaliera verrà gradualmente diminuita secondo un preciso schema posologico, fino ad arrivare agli ultimi giorni di terapia in cui si assumeranno 1.5 mg di citisina una o due volte al giorno.
Il dosaggio della citisina è unico, non varia in base al peso del paziente. «Il paziente ha due settimane per smettere di fumare - precisa Chiara Veronese -, successivamente, si scala il numero giornaliero delle capsule fino a cessarle completamente. La durata della terapia dipende dal soggetto: tipicamente è di 40 giorni, ma se il paziente presenta ancora voglia di fumare o ha paura a rimanere senza farmaco, si prevede un mantenimento di due o tre capsule al dì fino ad arrivare a sessanta giorni totali.
Pertanto, è fondamentale seguire sempre le indicazioni fornite dal medico, sia per quanto riguarda la quantità di farmaco da assumere, sia per quanto riguarda la frequenza di somministrazione e la durata del trattamento.
Tabella Posologica Standard
Ecco un esempio di schema posologico:
| Giorni di Trattamento | Dose | Frequenza |
|---|---|---|
| 1-3 | 1.5 mg | 6 volte al giorno |
| 4-12 | 1.5 mg | 5 volte al giorno |
| 13-16 | 1.5 mg | 4 volte al giorno |
| 17-20 | 1.5 mg | 3 volte al giorno |
| 21-25 | 1.5 mg | 1-2 volte al giorno |
Controindicazioni
L'utilizzo della citisina è controindicato nei seguenti casi:
- In pazienti con ipersensibilità nota alla stessa citisina;
- In pazienti che hanno sofferto in passato di patologie cardiovascolari;
- In pazienti che hanno sofferto di infarto del miocardio;
- In pazienti con ipertensione di grado II e III;
- In pazienti affetti da aterosclerosi avanzata;
- In pazienti con angina instabile;
- In pazienti che soffrono di aritmie cardiache;
- In pazienti asmatici;
- In pazienti con edema polmonare;
- In pazienti affetti da ulcera peptica e/o ulcera duodenale in fase acuta;
- In gravidanza;
- Durante l'allattamento.
A causa dei possibili danni che potrebbe causare nel feto o nel bambino, l'utilizzo della citisina da parte di donne in gravidanza e da parte di madri che allattano al seno non è raccomandato.
La citisina, per quanto sia un farmaco ben tollerato, deve essere somministrata con molta cautela in pazienti affetti da determinati tipi di patologie, quali:
- Cancro al surrene;
- Schizofrenia;
- Insufficienza cardiaca cronica;
- Ipertiroidismo;
- Diabete mellito;
- Patologie cerebrovascolari;
- Reflusso gastroesofageo;
- Ulcera peptica e/o ulcera duodenale in remissione;
- Insufficienza renale e/o epatica.
Inoltre, la citisina deve essere somministrata con cautela anche in pazienti con meno di 18 anni di età e in pazienti anziani con più di 65 anni di età.
Interazioni Farmacologiche
È importante sottolineare che l'effetto della citisina può essere influenzato dalla terapia concomitante con farmaci antitubercolari. Anche i dati pubblicati sull’interazione della CIT con altri farmaci sono limitati. In un campione di 17 adulti è stata osservata “nessuna interazione sfavorevole con insulina, antidepressivi o neurolettici”.
Gli studi sugli animali riportano un effetto antagonista della CIT sull’attività anticonvulsivante di alcuni farmaci antiepilettici . Il foglietto illustrativo del prodotto indica che la CIT non deve essere usata con farmaci anti-tubercolari, sebbene non sia fornita alcuna motivazione e non siano disponibili dati pubblicati a sostegno di questa affermazione.
In qualsiasi caso, è sempre bene informare il medico se si stanno assumendo - o sono stati assunti da poco - farmaci di qualsiasi tipo, inclusi i medicinali senz'obbligo di prescrizione medica e i prodotti erboristici.
Effetti Collaterali
La citisina è solitamente ben tollerata alle dosi terapeutiche, ma può comunque provocare effetti collaterali, sebbene non tutti i pazienti li manifestino. I principali effetti collaterali della citisina sono nausea, vomito e disturbi del sonno.
I principali effetti collaterali che sono stati riportati in seguito all'uso di dosi elevate di citisina comprendono:
- Mal di testa;
- Bruciore di stomaco;
- Nausea;
- Vomito;
- Disturbi digestivi;
- Vertigini;
- Debolezza muscolare;
- Tachicardia.
Supporto Psicologico
Smettere di fumare è un percorso complesso che prevede il superamento di una dipendenza non solo fisica, ma anche psicologica. Supporto psicologico fornito da professionisti specializzati per facilitare il cambiamento e rafforzare la motivazione.
Sono molti gli elementi che vanno valutati per avere successo: storia anamnestica, storia tabagica ed esigenze del paziente. Inoltre, la terapia farmacologica non basta, ma va associata a quella psicologico-comportamentale, erogata ai pazienti tramite supporto di counseling in presenza o almeno telefonico.
«Per evitare che il tentativo fallisca - precisa la dottoressa Veronese - serve controllo da parte dei medici e degli psicologi dei centri antifumo che devono seguire i pazienti sul lungo periodo, per almeno un anno. È questo, infatti, il periodo che serve per essere finalmente considerati ex fumatori».
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