La codeina è un principio attivo utilizzato come analgesico e per la sedazione della tosse (bechico). È un alcaloide naturale che si estrae dal papavero da oppio (Papaver somniferum).
Appartiene alla classe chimica dei fenantreni e contiene 3-metilmorfina, un isomero modificato della morfina, e 6-metil-morfina.
La codeina farmaco agisce dopo esser stata metabolizzata in morfina, andando ad attivare i recettori coinvolti nella modulazione della trasmissione del dolore con affetto analgesico.
La dispensazione richiede la presentazione di una ricetta medica sia di tipo ripetibile (RR) sia non ripetibile (RNR) a seconda dei casi.
Indicazioni e Forme Farmaceutiche
La codeina è un agente terapeutico usato sostanzialmente nel controllo del dolore medio o acuto.
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Stai cercando preparazioni di Codeina farmaco galenico in capsule, in sciroppo o in gocce a dosi personalizzate? In questo articolo analizzeremo la Codeina come farmaco galenico, le sue indicazioni d’uso, le forme farmaceutiche in commercio (Codeina capsule, sciroppo e gocce), la struttura e gli effetti collaterali.
- Codeina capsule: è la via più pratica per somministrare farmaci antidolorifici, anche se non è sempre praticabile a causa di mucosite, vomito e neoplasie del cavo orale.
- Codeina gocce e Codeina sciroppo (Paracodina® gocce e Paracodina® sciroppo): sono formulazioni orali dall’azione sedativa contro la tosse secca. In queste forme Codeina farmaco viene somministrata come diidrocodeina, che riduce la frequenza e l’intensità della tosse.
La codeina ha una azione analgesica ed è in grado di sedare la tosse agendo specificamente sulle vie neuronali centrali (bulbari) del centro della tosse situato nel tronco cerebrale ed esercita una azione minima di depressione del centro del respiro.
Meccanismo d'Azione
La codeina è un agonista parziale del recettore per gli oppioidi mu, il principale recettore oppioide analgesico la cui attivazione induce analgesia, anche se ha una bassa affinità per questi recettori e il suo effetto analgesico è dovuto alla sua conversione a morfina.
I recettori coinvolti nell’effetto antitosse sembrano essere diversi da quelli implicati nelle altre azioni degli oppioidi.
La soppressione del riflesso della tosse è un effetto tipico degli oppioidi. Il meccanismo fisiologico della tosse è complesso e ad oggi non è stato ancora definitivamente chiarito il meccanismo dell’azione antitosse degli oppioidi.
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La codeina ha una spiccata attività antitossigena a dosi più basse di quelle analgesiche.
La codeina somministrata per via orale ha una efficacia che è pari a circa il 60% di quella ottenibile per via parenterale (cioè qualsiasi via che porti ad un assorbimento del principio attivo diverso da quello intestinale; ad es.
Metabolismo e Farmacocinetica
La codeina viene metabolizzata nel fegato dal citocromo CYP2D6 e i metaboliti sono escreti nelle urine, in gran parte in forma non attiva. Circa un 10% della codeina somministrata viene demetilata a formare morfina e dopo l’assunzione di dosi terapeutiche è possibile ritrovarla nelle urine sia come morfina libera sia come morfina coniugata.
La codeina viene convertita dall’enzima epatico CYP2D6 in metaboliti più attivi in seguito a demetilazione a morfina. La codeina come tale ha una affinità relativamente bassa per i recettori oppioidi.
Alcuni casi documentati di polimorfismo genetico spiegano le variazioni interindividuali nella risposta analgesica. In conseguenza, alcuni pazienti possono avere una risposta alla codeina diversa sulla base della loro capacità di metabolizzarla.
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Un tipo di polimorfismo del CYP2D6 causa l’incapacità di convertire la codeina a morfina rendendo quindi la codeina inefficace coma analgesico in almeno il 10% della popolazione caucasica. Altri polimorfismi possono aumentare il metabolismo e provocare un aumento della sensibilità agli effetti della codeina con un aumento dei livelli sierici di morfina.
Modalità d'Uso
Le compresse effervescenti devono essere sciolte in un bicchiere d’acqua, secondo le indicazioni.
Le compresse rivestite con film devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua.
PARACODINA Gocce deve essere assunta a stomaco pieno con un po' d'acqua oppure su una zolletta di zucchero.
Precauzioni e Avvertenze
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Insufficienza epatocellulare grave, insufficienza respiratoria, stipsi ostinata.
- Non somministrare durante o nelle due settimane successive a trattamento con inibitori delle monoaminossidasi, né contemporaneamente ad altri farmaci appartenenti al gruppo degli analgesici-narcotici.
- Questo principio attivo può aggravare le difficoltà respiratorie.
- La soppressione del riflesso della tosse da parte degli oppioidi può causare un accumulo delle secrezioni e quindi ostruzione delle vie respiratorie.
- In caso di bisogno, devono essere usati alla dose minima efficace per il più breve periodo di tempo.
- L'AIFA ha disposto il divieto di utilizzo nei bambini di tale categoria di età di tutti i medicinali antidolorifici contenenti codeina da sola o in associazione.
- La codeina può dare assuefazione.
- Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate sia per quanto riguarda la quantità da assumere sia per la frequenza e la durata del trattamento.
- I pazienti anziani possono essere maggiormente a rischio di effetti indesiderati associati all’uso di oppioidi, come depressione respiratoria e costipazione.
- Per i pazienti anziani è raccomandata una dose iniziale inferiore alla dose abituale per gli adulti.
- I pazienti anziani hanno anche una maggiore probabilità di uso di farmaci concomitanti, e ciò aumenta il rischio di interazioni farmacologiche.
Tenere presente che alcune forme farmaceutiche contengono eccipienti che possono causare problemi ad alcuni pazienti. Controllare con attenzione la composizione del prodotto.
In ogni caso di dubbi sull’utilizzo o di comparsa di effetti indesiderati, consultare con attenzione il foglietto illustrativo e interpellare il medico curante.
Durante la terapia è sconsigliabile l'assunzione contemporanea di alcool.
Da non assumersi a stomaco vuoto.
Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
Gli effetti degli alcaloidi dell'oppio sul sistema nervoso centrale sono potenziati da altri farmaci depressori come i sedativi, i tranquillanti, gli antistaminici e dall'alcool.
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi e indesiderati effetti da interazione.
Cautela richiede l'impiego del preparato specie ad alte dosi e/o per lunghi periodi di tempo negli anziani in quanto gli alcaloidi dell'oppio possono determinare un aggravamento di una preesistente sintomatologia (disturbi cerebrali, difficoltà alla minzione, etc.).
In caso di accertata intolleranza agli zuccheri contattare il medico curante prima di assumere il medicinale.
Il medicinale contiene metil-paraidrossibenzoato che può causare reazioni allergiche (potenzialmente di tipo ritardato).
Gravidanza e Allattamento
Chiedere consiglio al medico o al farmacista prima di prendere qualsiasi medicinale.
Poiché gli oppiacei superano la barriera placentare è possibile la comparsa di depressione respiratoria neonatale.
Durante la gravidanza e nell'infanzia il prodotto va usato solo in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo medico.
La codeina viene secreta nel latte materno e quindi non deve essere assunta durante l'allattamento.
Effetti Indesiderati
Alle dosi terapeutiche gli effetti indesiderati più comuni sono rappresentati da sedazione e/o sonnolenza, da disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e stipsi. Occasionalmente sono state descritte cefalea, vertigini, astenia, agitazione specie nelle persone anziane.
Nelle persone ipersensibili possono comparire più gravi segni di depressione nervosa e della funzione respiratoria e cardiocircolatoria.
Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.
Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati si aggrava, o se si nota la comparsa di un qualsiasi effetto indesiderato non elencato in questo foglio illustrativo, informare il medico o il farmacista.
Sovradosaggio
I più importanti sintomi di avvelenamento da oppiacei segnalati sono: coma profondo, riduzione della frequenza respiratoria, caduta della pressione arteriosa, miosi, riduzione della diuresi, caduta della temperatura corporea, edema polmonare.
Il trattamento di emergenza prevede come primo presidio un adeguato ripristino della funzione respiratoria.
L'antidoto di elezione è considerato il naloxone (venduto come Narcan, un composto in grado di bloccare i recettori degli oppioidi) che deve essere somministrato e.v. alla dose di 0,4 mg. Tale dose può essere ripetuta dopo 2-3 minuti.
Interazioni Farmacologiche
L’uso concomitante di codeina e farmaci sedativi come le benzodiazepine o derivati può portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del sistema nervoso centrale.
Usare con cautela nei pazienti che assumono farmaci sedativi-ipnotici, ansiolitici e antistaminici.
A causa di questi rischi, la prescrizione in concomitanza di tali farmaci sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni terapeutiche alternative.
Se viene presa la decisione di prescrivere codeina in concomitanza con farmaci sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
Diidrocodeina
La diidrocodeina è indicata nel trattamento della tosse.
La diidrocodeina è un farmaco oppioide “debole”.
La diidrocodeina induce tolleranza e dipendenza fisica e psichica.
La diidrocodeina è metabolizzata principalmente tramite glucuroconiugazione, ma attraverso una via metabolica minore, quale l’O-demetilazione, essa viene convertita in diidromorfina. Questa trasformazione metabolica è catalizzata dall’enzima CYP2D6.
Circa il 7% della popolazione di origine caucasica presenta un deficit dell’enzima CYP2D6 dovuto a variazione genetica. Questi soggetti sono detti metabolizzatori lenti e possono non beneficiare dell’effetto terapeutico atteso poiché incapaci di trasformare la diidrocodeina nel suo metabolica attivo diidromorfina.
Viceversa circa il 5,5% della popolazione in Europa occidentale è costituito da metabolizzatori ultra-rapidi.
Lean (Syrup)
Per ottenere la lean (syrup) è sufficiente una bottiglia di Sprite e una confezione di sciroppo per la tosse. Si tratta di pochi euro per una droga che spopola tra i giovani, coinvolti più che mai dal vortice della trap.
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