La codeina è un principio attivo utilizzato come analgesico e per la sedazione della tosse (bechico). È un alcaloide naturale che si estrae dal papavero da oppio (Papaver somniferum). Appartiene alla classe chimica dei fenantreni e contiene 3-metilmorfina, un isomero modificato della morfina, e 6-metil-morfina. L’oppio contiene numerosi alcaloidi, ma solo pochi hanno un impiego clinico: morfina, codeina e papaverina.
Meccanismo d'Azione e Uso Terapeutico
La codeina ha una azione analgesica ed è in grado di sedare la tosse agendo specificamente sulle vie neuronali centrali (bulbari) del centro della tosse situato nel tronco cerebrale ed esercita una azione minima di depressione del centro del respiro. La codeina è un agonista parziale del recettore per gli oppioidi mu, il principale recettore oppioide analgesico la cui attivazione induce analgesia, anche se ha una bassa affinità per questi recettori e il suo effetto analgesico è dovuto alla sua conversione a morfina. I recettori coinvolti nell’effetto antitosse sembrano essere diversi da quelli implicati nelle altre azioni degli oppioidi. La soppressione del riflesso della tosse è un effetto tipico degli oppioidi. Il meccanismo fisiologico della tosse è complesso e ad oggi non è stato ancora definitivamente chiarito il meccanismo dell’azione antitosse degli oppioidi.
La codeina ha una spiccata attività antitossigena a dosi più basse di quelle analgesiche. La codeina somministrata per via orale ha una efficacia che è pari a circa il 60% di quella ottenibile per via parenterale (cioè qualsiasi via che porti ad un assorbimento del principio attivo diverso da quello intestinale; ad es. La codeina viene metabolizzata nel fegato dal citocromo CYP2D6 e i metaboliti sono escreti nelle urine, in gran parte in forma non attiva. Circa un 10% della codeina somministrata viene demetilata a formare morfina e dopo l’assunzione di dosi terapeutiche è possibile ritrovarla nelle urine sia come morfina libera sia come morfina coniugata.
La somministrazione di sciroppi a base di codeina è raccomandata principalmente per il trattamento della tosse secca persistente che non risponde ai comuni antitussivi da banco e che interferisce significativamente con la qualità di vita del paziente. Gli sciroppi con codeina trovano indicazione specifica anche nel controllo della tosse notturna che disturba il riposo, condizione che può compromettere il processo di guarigione e influenzare negativamente il benessere generale del paziente.
Come Assumere la Codeina
La codeina è disponibile in diverse forme farmaceutiche, tra cui compresse, sciroppo e supposte. Le compresse rivestite con film devono essere deglutite intere con un bicchiere d’acqua. Le compresse effervescenti devono essere sciolte in un bicchiere d’acqua, secondo le indicazioni. Solitamente, la dose viene stabilita dal medico in funzione dell’età del paziente, del tipo di dolore o disturbo, e delle eventuali comorbilità. Il dosaggio deve essere prescritto dal medico, considerando le condizioni cliniche del paziente e la sua risposta al trattamento.
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La dose standard per adulti varia tipicamente tra 15-30 mg di codeina ogni 4-6 ore, senza superare la dose massima giornaliera di 120-180 mg, sempre rispettando le indicazioni specifiche riportate sulla confezione del prodotto. È fondamentale iniziare con la dose più bassa efficace e aumentare gradualmente solo se necessario, monitorando attentamente la risposta terapeutica e l'eventuale comparsa di effetti collaterali.
Precauzioni e Avvertenze
La dispensazione richiede la presentazione di una ricetta medica sia di tipo ripetibile (RR) sia non ripetibile (RNR) a seconda dei casi. Tenere presente che alcune forme farmaceutiche contengono eccipienti che possono causare problemi ad alcuni pazienti. Controllare con attenzione la composizione del prodotto. Soia. In ogni caso di dubbi sull’utilizzo o di comparsa di effetti indesiderati, consultare con attenzione il foglietto illustrativo e interpellare il medico curante.
- Questo principio attivo può aggravare le difficoltà respiratorie.
- La soppressione del riflesso della tosse da parte degli oppioidi può causare un accumulo delle secrezioni e quindi ostruzione delle vie respiratorie.
- In caso di bisogno, devono essere usati alla dose minima efficace per il più breve periodo di tempo.
- L'AIFA ha disposto il divieto di utilizzo nei bambini di tale categoria di età di tutti i medicinali antidolorifici contenenti codeina da sola o in associazione.
- La codeina può dare assuefazione.
I pazienti anziani possono essere maggiormente a rischio di effetti indesiderati associati all’uso di oppioidi, come depressione respiratoria e costipazione. Per i pazienti anziani è raccomandata una dose iniziale inferiore alla dose abituale per gli adulti. I pazienti anziani hanno anche una maggiore probabilità di uso di farmaci concomitanti, e ciò aumenta il rischio di interazioni farmacologiche. L'antidoto di elezione è considerato il naloxone (venduto come Narcan, un composto in grado di bloccare i recettori degli oppioidi) che deve essere somministrato e.v. alla dose di 0,4 mg. Tale dose può essere ripetuta dopo 2-3 minuti.
Interazioni Farmacologiche
La codeina viene convertita dall’enzima epatico CYP2D6 in metaboliti più attivi in seguito a demetilazione a morfina. La codeina come tale ha una affinità relativamente bassa per i recettori oppioidi. Alcuni casi documentati di polimorfismo genetico spiegano le variazioni interindividuali nella risposta analgesica. In conseguenza, alcuni pazienti possono avere una risposta alla codeina diversa sulla base della loro capacità di metabolizzarla. Un tipo di polimorfismo del CYP2D6 causa l’incapacità di convertire la codeina a morfina rendendo quindi la codeina inefficace coma analgesico in almeno il 10% della popolazione caucasica. Altri polimorfismi possono aumentare il metabolismo e provocare un aumento della sensibilità agli effetti della codeina con un aumento dei livelli sierici di morfina.
L’uso concomitante di codeina e farmaci sedativi come le benzodiazepine o derivati può portare a sedazione, depressione respiratoria, coma e morte a causa dell’addizionale effetto depressivo a livello del sistema nervoso centrale. Usare con cautela nei pazienti che assumono farmaci sedativi-ipnotici, ansiolitici e antistaminici. A causa di questi rischi, la prescrizione in concomitanza di tali farmaci sedativi deve essere riservata ai pazienti per i quali non sono possibili opzioni terapeutiche alternative. Se viene presa la decisione di prescrivere codeina in concomitanza con farmaci sedativi, deve essere usata la dose efficace più bassa e la durata del trattamento deve essere la più breve possibile.
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Particolarmente pericolosa è l’associazione con gli inibitori delle monoammino ossidasi (IMAO), poiché può provocare crisi ipertensive e reazioni avverse gravi. Anche alcuni farmaci antipsicotici possono potenziare gli effetti collaterali della codeina, in particolare la sedazione. Inoltre, è fondamentale evitare il consumo di alcol durante il trattamento, poiché può amplificare gli effetti depressivi della codeina sul sistema nervoso.
Effetti Collaterali
Alle dosi terapeutiche gli effetti indesiderati più comuni sono rappresentati da sedazione e/o sonnolenza, da disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e stipsi. Occasionalmente sono state descritte cefalea, vertigini, astenia, agitazione specie nelle persone anziane.
La gestione degli effetti collaterali della codeina richiede un approccio proattivo che combini strategie preventive con interventi mirati quando le manifestazioni si sono già instaurate.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione di un farmaco è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio dello stesso.
Codeina e Gravidanza
Dato che gli oppiacei possono superare la barriera placentare è possibile la comparsa di depressione respiratoria nel feto. Inoltre, la codeina viene secreta nel latte materno e quindi non deve essere assunta durante l'allattamento. L’uso di codeina durante la gravidanza è generalmente sconsigliato a meno che i benefici non superino i rischi potenziali per il feto, poiché la codeina può attraversare la placenta e influire sul bambino.
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Paracodina Sciroppo: Indicazioni e Avvertenze Specifiche
Paracodina Sciroppo è un farmaco che contiene diidrocodeina bitartrato e acido benzoico come principi attivi. È indicato per il trattamento della tosse. Di seguito sono riportate alcune avvertenze specifiche relative a questo sciroppo:
- Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Insufficienza epatocellulare grave, insufficienza respiratoria, stipsi ostinata.
- Non somministrare durante o nelle due settimane successive a trattamento con inibitori delle monoaminossidasi, né contemporaneamente ad altri farmaci appartenenti al gruppo degli analgesici-narcotici.
- Attenersi con scrupolo alle dosi consigliate.
- Informare il medico o il farmacista se si è recentemente assunto qualsiasi altro medicinale, anche quelli senza prescrizione medica.
- Gli effetti degli alcaloidi dell'oppio sul sistema nervoso centrale sono potenziati da altri farmaci depressori come i sedativi, i tranquillanti, gli antistaminici.
- Durante la terapia è sconsigliabile l'assunzione contemporanea di alcool.
- PARACODINA Sciroppo può dare assuefazione.
Per i diabetici e i pazienti che seguono regimi dietetici ipocalorici occorre tener presente che un cucchiaino di PARACODINA Sciroppo equivale ad un contenuto in glucosio di un grammo. Questo medicinale contiene 2,5 g di saccarosio per dose (1 cucchiaino). Da tenere in considerazione in persone affette da diabete mellito.
Modalità d'Uso di Paracodina Sciroppo
PARACODINA Sciroppo va assunta dopo i pasti, sia da sola che, in caso di bisogno, diluita in acqua od altri liquidi.
Dosi medie (salvo diversa prescrizione medica):
- Adulti: 1-2 cucchiaini più volte al giorno
- Ragazzi: 1/2 - 1 cucchiaino più volte al giorno
- Bambini oltre i 2 anni: 1/4 - 1/2 cucchiaino più volte al giorno
Un cucchiaino corrisponde a 5 ml (equivalente a 12 mg di diidrocodeina bitartrato e 12 mg di acido benzoico).
Sinecod Tosse Sedativo: Un'Alternativa alla Codeina
SINECOD Tosse Sedativo 3 mg./10 g. Sciroppo 200 ml. è un farmaco indicato come sedativo della tosse. Formulato con:
- Butamirato: farmaco conosciuto anche come Brospamina. E' un sedativo della tosse che non appartiene alla categoria degli oppioidi, agisce a livello centrale. A differenza della Codeina non causa soppressione del centro del respiro, quindi risulta essere più sicuro rispetto ai sedativi della tosse di natura oppioide.
Modalità d'uso SINECOD Tosse Sedativo
Lo sciroppo può essere bevuto direttamente dal misurino dosatore. Se necessario, dopo l'assunzione, è possibile bere acqua o altri liquidi.
- Adulti: si consiglia l'assunzione di 15 ml. ogni 8-6 ore.
- Bambini di età compresa tra 6-12 anni: si consiglia l'assunzione di 10 ml. ogni 8-6 ore.
Avvertenze SINECOD Tosse Sedativo
Non utilizzare in caso di allergia al Butiramato o a uno dei componenti del farmaco. Non somministrare a bambini di età inferiore ai 6 anni, e durante i primi 3 mesi di gravidanza. In caso di insufficenza renale o epatica è consigliabile consultare il medico prima dell'assunzione del medicinale. In rari casi il farmaco può causare sonnolenza, risulta quindi importante prestare attenzione nel caso in cui si renda necessario guidare o utilizzare macchinari potenzialmente pericolosi.
Il preparato contiene Etanolo che potrebbe causare positività ai test anti doping, è quindi necessario prestare attenzione nel caso in cui si facciano sport a livello agonistico.
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